Transdermales Estradiol. Eine Überprüfung seiner pharmakodynamischen und pharmakokinetischen Eigenschaften und der therapeutischen Wirksamkeit bei der Behandlung von Beschwerden in den Wechseljahren

Das transdermale therapeutische System von Estradiol ist ein kutanes Verabreichungsgerät, das Estradiol über das Stratum corneum mit konstanter Geschwindigkeit für bis zu 4 Tage in den systemischen Kreislauf abgibt. Der physiologische Östradiolspiegel (das Hauptöstrogen, das bei prämenopausalen Frauen von den Eierstöcken ausgeschieden wird) kann daher bei postmenopausalen Frauen mit niedrigen Tagesdosen aufrechterhalten werden, da der Leberstoffwechsel im ersten Durchgang vermieden wird. In klinischen Kurzzeitstudien scheinen die vorteilhaften Wirkungen von transdermalem Östradiol auf Plasmagonadotropine, die Reifung des Vaginalepithels, metabolische Parameter der Knochenresorption und Wechseljahrsbeschwerden (Hitzewallungen, Schlafstörungen, Urogenitalbeschwerden und Stimmungsschwankungen) mit denen von oralen und subkutanen Östrogenen vergleichbar zu sein, während die unerwünschten Wirkungen von oralen Östrogenen auf den Leberstoffwechsel vermieden werden. Wie bei der oralen oder injizierbaren Östrogenersatztherapie wird bei Patienten mit intaktem Uterus während der transdermalen Estradiolverabreichung eine gleichzeitige sequentielle Gestagentherapie empfohlen, um die Endometriumstimulation zu verringern. Transdermales Estradiol wurde in klinischen Studien gut vertragen, wobei lokale Reizungen an der Applikationsstelle die häufigste Nebenwirkung waren. Die Häufigkeit systemischer östrogener Wirkungen scheint mit der bei oraler Therapie beobachteten vergleichbar zu sein. So bietet transdermales Estradiol einen nahezu physiologischen Östrogenersatz bei postmenopausalen Frauen in einer bequemen niedrigdosierten Form, die einige der Komplikationen einer oralen Therapie mit höherer Dosis vermeiden kann. Epidemiologische Langzeitstudien sind gerechtfertigt, um festzustellen, ob die transdermale Östradioltherapie einen Schutz gegen Osteoporose und Frakturen sowie Herz-Kreislauf-Erkrankungen bietet, der dem von oralen und injizierbaren Östrogenen entspricht. Trotz der Bedeutung solcher Daten scheint es in diesem Stadium seiner Entwicklung vernünftig zu sein, dass transdermales Östradiol einen wichtigen Fortschritt in der Hormonersatztherapie darstellt.

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