estradiol transdérmico. Revisión de sus propiedades farmacodinámicas y farmacocinéticas, y eficacia terapéutica en el tratamiento de las afecciones menopáusicas

El sistema terapéutico transdérmico de estradiol es un dispositivo de administración cutánea que libera estradiol en la circulación sistémica a través del estrato córneo a una velocidad constante durante un máximo de 4 días. Por lo tanto, los niveles fisiológicos de estradiol (el estrógeno principal secretado por los ovarios en mujeres premenopáusicas) se pueden mantener en mujeres posmenopáusicas con dosis diarias bajas porque se evita el metabolismo hepático de primer paso. En estudios clínicos a corto plazo, los efectos beneficiosos del estradiol transdérmico sobre las gonadotrofinas plasmáticas, la maduración del epitelio vaginal, los parámetros metabólicos de la reabsorción ósea y los síntomas menopáusicos (sofocos, trastornos del sueño, molestias genitourinarias y alteraciones del estado de ánimo) parecen ser comparables a los de los estrógenos orales y subcutáneos, mientras que se evitan los efectos adversos de los estrógenos orales sobre el metabolismo hepático. Al igual que con la terapia de reemplazo de estrógenos oral o inyectable, se recomienda el uso concomitante de progestágeno secuencial en pacientes con el útero intacto durante la administración transdérmica de estradiol, con el fin de reducir la estimulación endometrial. El estradiol transdérmico ha sido bien tolerado en ensayos clínicos, siendo la irritación local en el lugar de aplicación el efecto adverso más común. La incidencia de efectos estrogénicos sistémicos parece ser comparable a la observada con la terapia oral. Por lo tanto, el estradiol transdérmico ofrece reemplazo de estrógeno casi fisiológico en mujeres posmenopáusicas en una forma conveniente de dosis baja que puede evitar algunas de las complicaciones de la terapia oral de dosis más altas. Los estudios epidemiológicos a largo plazo están justificados para determinar si la terapia transdérmica con estradiol proporciona protección contra la osteoporosis y las fracturas y las enfermedades cardiovasculares equivalente a la ofrecida por los estrógenos orales e inyectables. Sin embargo, a pesar de la importancia de tales datos, parece razonable concluir en esta etapa de su desarrollo que el estradiol transdérmico representa un avance importante en la terapia de reemplazo hormonal.

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