estradiol transdermique. Une revue de ses propriétés pharmacodynamiques et pharmacocinétiques et de son efficacité thérapeutique dans le traitement des troubles ménopausiques

Le système thérapeutique transdermique à l’estradiol est un dispositif d’administration cutanée qui délivre de l’estradiol dans la circulation systémique via la couche cornée à un taux constant jusqu’à 4 jours. Les niveaux physiologiques d’estradiol (le principal œstrogène sécrété par les ovaires chez les femmes préménopausées) peuvent donc être maintenus chez les femmes ménopausées à faibles doses quotidiennes car le métabolisme hépatique de premier passage est évité. Dans les études cliniques à court terme, les effets bénéfiques de l’estradiol transdermique sur les gonadotrophines plasmatiques, la maturation de l’épithélium vaginal, les paramètres métaboliques de la résorption osseuse et les symptômes de la ménopause (bouffées de chaleur, troubles du sommeil, gêne génito-urinaire et altération de l’humeur) semblent comparables à ceux des œstrogènes oraux et sous-cutanés, tandis que les effets indésirables des œstrogènes oraux sur le métabolisme hépatique sont évités. Comme pour le traitement de remplacement des œstrogènes par voie orale ou injectable, un progestatif séquentiel concomitant est recommandé chez les patients dont l’utérus est intact pendant l’administration transdermique d’œstradiol, afin de réduire la stimulation de l’endomètre. L’estradiol transdermique a été bien toléré dans les essais cliniques, l’irritation locale au site d’application étant l’effet indésirable le plus fréquent. L’incidence des effets oestrogéniques systémiques semble comparable à celle observée avec un traitement par voie orale. Ainsi, l’estradiol transdermique offre un remplacement quasi physiologique des œstrogènes chez les femmes ménopausées sous une forme pratique à faible dose, ce qui peut éviter certaines des complications d’un traitement oral à dose plus élevée. Des études épidémiologiques à long terme sont justifiées pour déterminer si le traitement par œstradiol transdermique offre une protection contre l’ostéoporose, les fractures et les maladies cardiovasculaires équivalente à celle offerte par les œstrogènes oraux et injectables. Cependant, malgré l’importance de ces données, il semble raisonnable de conclure à ce stade de son développement que l’œstradiol transdermique représente une avancée importante dans le traitement hormonal substitutif.

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