estradiolo transdermico. Una revisione delle sue proprietà farmacodinamiche e farmacocinetiche e dell’efficacia terapeutica nel trattamento dei disturbi della menopausa

Il sistema terapeutico transdermico dell’estradiolo è un dispositivo di somministrazione cutanea che immette l’estradiolo nella circolazione sistemica attraverso lo strato corneo a una velocità costante fino a 4 giorni. I livelli fisiologici di estradiolo (l’estrogeno principale secernuto dalle ovaie in donne premenopausali) possono quindi essere mantenuti in donne postmenopausali con le dosi giornaliere basse perché il metabolismo epatico di primo passaggio è evitato. Nel breve termine gli studi clinici, gli effetti benefici di estradiolo transdermico al plasma gonadotropine, la maturazione dell’epitelio vaginale, parametri metabolici del riassorbimento osseo e i sintomi della menopausa (vampate di calore, disturbi del sonno, genito-urinarie, di disagio e di alterazione dell’umore) sembrano essere paragonabili a quelli di orale e sottocutanea gli estrogeni, mentre gli effetti indesiderati orale di estrogeni sul metabolismo epatico sono evitati. Come con la terapia sostitutiva orale o iniettabile dell’estrogeno, il progestagen sequenziale concomitante è raccomandato per i pazienti con un utero intatto durante la somministrazione transdermica dell’estradiolo, per ridurre la stimolazione endometriale. L’estradiolo transdermico è stato ben tollerato negli studi clinici, con l’irritazione locale nel sito di applicazione che è l’effetto avverso più comune. L’incidenza di effetti estrogenici sistemici sembra essere paragonabile a quella osservata con la terapia orale. Così, l’estradiolo transdermico offre la sostituzione quasi-fisiologica dell’estrogeno in donne postmenopausali in una forma conveniente della basso dose che può evitare alcune delle complicazioni di terapia orale della dose più alta. Gli studi epidemiologici a lungo termine sono giustificati per determinare se la terapia transdermica dell’estradiolo fornisce la protezione contro l’osteoporosi e le fratture e la malattia cardiovascolare equivalente a quella offerta dagli estrogeni orali ed iniettabili. Tuttavia, nonostante l’importanza di tali dati, sembra ragionevole concludere in questa fase del suo sviluppo che l’estradiolo transdermico rappresenta un importante progresso nella terapia ormonale sostitutiva.

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