Transdermal østradiol. En gjennomgang av dets farmakodynamiske og farmakokinetiske egenskaper og terapeutisk effekt ved behandling av menopausale plager

østradiol transdermale terapeutiske system er en kutan tilførselsanordning som tilfører østradiol til systemisk sirkulasjon via stratum corneum med en konstant hastighet i opptil 4 dager. Fysiologiske nivåer av østradiol (det viktigste østrogenet som utskilles av eggstokkene hos premenopausale kvinner) kan derfor opprettholdes hos postmenopausale kvinner med lave daglige doser fordi førstepassasjert levermetabolisme unngås. I kortvarige kliniske studier synes de gunstige effektene av transdermal østradiol på plasmagonadotropiner, modning av vaginalepitelet, metabolske parametre for benresorpsjon og menopausale symptomer (hetetokter, søvnforstyrrelser, ubehag i urin og humørsvingninger) å være sammenlignbare med effektene av orale og subkutane østrogener, mens de uønskede effektene av orale østrogener på levermetabolisme unngås. Som ved oral eller injiserbar østrogenerstatningsterapi anbefales samtidig sekvensielt progestagen til pasienter med intakt livmor under administrering av transdermal østradiol for å redusere endometriestimulering. Transdermal østradiol har blitt godt tolerert i kliniske studier, med lokal irritasjon på applikasjonsstedet som den vanligste bivirkningen. Insidensen av systemiske østrogene effekter synes å være sammenlignbar med den som er observert ved peroral behandling. Dermed tilbyr transdermal østradiol nær fysiologisk østrogenutskifting hos postmenopausale kvinner i en praktisk lavdoseform som kan unngå noen av komplikasjonene ved høyere dose oral behandling. Langsiktige epidemiologiske studier er berettiget til å avgjøre om transdermal østradiolbehandling gir beskyttelse mot osteoporose og frakturer og kardiovaskulær sykdom tilsvarende det som tilbys av orale og injiserbare østrogener. Til tross for betydningen av slike data, synes det imidlertid rimelig å konkludere på dette stadiet av utviklingen at transdermal østradiol representerer et viktig fremskritt i hormonbehandling.

Legg igjen en kommentar

Din e-postadresse vil ikke bli publisert.