transdermalny estradiol. Przegląd jego właściwości farmakodynamicznych i farmakokinetycznych oraz skuteczności terapeutycznej w leczeniu dolegliwości menopauzalnych

estradiol transdermalny system terapeutyczny jest urządzeniem do podawania przez skórę, które dostarcza estradiol do krążenia ogólnoustrojowego przez warstwę rogową ze stałą szybkością przez okres do 4 dni. Fizjologiczne stężenie estradiolu (głównego estrogenu wydzielanego przez jajniki u kobiet przed menopauzą) można zatem utrzymać u kobiet po menopauzie, którym podawano małe dawki dobowe, ponieważ unika się metabolizmu wątrobowego pierwszego przejścia. W krótkotrwałych badaniach klinicznych korzystny wpływ przezskórnego estradiolu na gonadotropiny osocza, dojrzewanie nabłonka pochwy, parametry metaboliczne resorpcji kości i objawy menopauzy (uderzenia gorąca, zaburzenia snu, dyskomfort w układzie moczowo-płciowym i zmiana nastroju) wydają się być porównywalne z działaniem estrogenów doustnych i podskórnych, podczas gdy unika się niepożądanego wpływu estrogenów doustnych na metabolizm wątrobowy. Podobnie jak w przypadku doustnej lub wstrzykiwanej terapii zastępczej estrogenem, u pacjentów z nienaruszoną macicą podczas podawania przezskórnego estradiolu zaleca się jednoczesne stosowanie sekwencyjnego progestagenu w celu zmniejszenia stymulacji endometrium. Przezskórny estradiol był dobrze tolerowany w badaniach klinicznych, a najczęstszym działaniem niepożądanym było miejscowe podrażnienie w miejscu podania. Częstość występowania ogólnoustrojowego działania estrogenowego wydaje się być porównywalna do obserwowanej podczas leczenia doustnego. Tak więc, przezskórny estradiol oferuje prawie fizjologiczną wymianę estrogenu u kobiet po menopauzie w wygodnej postaci niskiej dawki, co może uniknąć niektórych powikłań związanych z wyższą dawką terapii doustnej. Uzasadnione są długoterminowe badania epidemiologiczne w celu ustalenia, czy leczenie przezskórnym estradiolem zapewnia ochronę przed osteoporozą, złamaniami i chorobami układu sercowo-naczyniowego równoważną z ochroną zapewnianą przez estrogeny doustne i wstrzykiwane. Jednak pomimo znaczenia takich danych wydaje się uzasadnione stwierdzenie na tym etapie jego rozwoju, że transdermalny estradiol stanowi ważny postęp w hormonalnej terapii zastępczej.

Dodaj komentarz

Twój adres e-mail nie zostanie opublikowany.