estradiol transdérmico. Uma revisão das suas propriedades farmacodinâmicas e farmacocinéticas, e da eficácia terapêutica no tratamento de queixas menopáusicas

o sistema terapêutico transdérmico de estradiol é um dispositivo de administração cutânea que fornece estradiol à circulação sistémica através do stratum corneum a uma taxa constante até 4 dias. Os níveis fisiológicos de estradiol (o principal estrogénio secretado pelos ovários em mulheres pré-menopáusicas) podem, portanto, ser mantidos em mulheres pós-menopáusicas com doses diárias baixas, uma vez que se evita o metabolismo hepático de primeira passagem. No curto prazo, os estudos clínicos, os efeitos benéficos da transdérmico de estradiol no plasma gonadotropinas, a maturação do epitélio vaginal, metabólicas parâmetros de reabsorção óssea e sintomas da menopausa (afrontamentos, distúrbios do sono, genito-urinário desconforto e alterações de humor), parecem ser comparáveis aos dos oral e subcutânea de estrogênios, enquanto que os efeitos indesejáveis da orais, estrógenos sobre o metabolismo hepático são evitados. Tal como acontece com a terapêutica oral ou injectável de substituição de estrogénios, recomenda-se a administração concomitante de progestagénio sequencial em doentes com útero intacto durante a administração transdérmica de estradiol, de modo a reduzir a estimulação endometrial. O estradiol transdérmico foi bem tolerado em ensaios clínicos, sendo a irritação local no local de aplicação o efeito adverso mais frequente. A incidência de efeitos estrogénicos sistémicos parece ser comparável à observada com a terapêutica oral. Assim, o estradiol transdermal oferece substituição quase fisiológica de estrogénios em mulheres pós-menopáusicas numa forma conveniente de baixa dose que pode evitar algumas das complicações da terapêutica oral de dose mais elevada. São necessários estudos epidemiológicos a longo prazo para determinar se a terapêutica com estradiol transdérmico proporciona protecção contra a osteoporose e fracturas e doença cardiovascular equivalente à oferecida pelos estrogénios orais e injectáveis. No entanto, apesar da importância de tais dados, parece razoável concluir nesta fase do seu desenvolvimento que o estradiol transdérmico representa um avanço importante na terapêutica hormonal de substituição.

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