Transdermal östradiol. En genomgång av dess farmakodynamiska och farmakokinetiska egenskaper och terapeutisk effekt vid behandling av menopausala klagomål

det östradiol transdermala terapeutiska systemet är en kutan leveransanordning som levererar östradiol till den systemiska cirkulationen via stratum corneum med konstant hastighet i upp till 4 dagar. Fysiologiska nivåer av östradiol (det huvudsakliga östrogenet som utsöndras av äggstockarna hos premenopausala kvinnor) kan därför upprätthållas hos postmenopausala kvinnor med låga dagliga doser eftersom första passage-levermetabolism undviks. I kortvariga kliniska studier verkar de positiva effekterna av transdermal östradiol på plasmagonadotropiner, mognad av vaginalepitelet, metaboliska parametrar för benresorption och menopausala symtom (värmevallningar, sömnstörningar, obehag i urinvägarna och humörförändring) vara jämförbara med de orala och subkutana östrogenerna, medan de oönskade effekterna av orala östrogener på levermetabolism undviks. Som vid oral eller injicerbar östrogenersättningsterapi rekommenderas samtidig Sekventiell progestagen för patienter med intakt livmoder under transdermal östradioladministrering för att minska endometrial stimulering. Transdermal östradiol har tolererats väl i kliniska prövningar, med lokal irritation på applikationsstället som den vanligaste biverkningen. Förekomsten av systemiska östrogena effekter verkar vara jämförbar med den som observerats vid oral behandling. Således erbjuder transdermal östradiol nästan fysiologisk östrogenersättning hos postmenopausala kvinnor i en bekväm lågdosform som kan undvika några av komplikationerna vid oral behandling med högre dos. Långsiktiga epidemiologiska studier är motiverade för att avgöra om transdermal östradiolbehandling ger skydd mot osteoporos och frakturer och hjärt-kärlsjukdom motsvarande den som erbjuds av orala och injicerbara östrogener. Trots vikten av sådana data verkar det dock rimligt att dra slutsatsen i detta utvecklingsstadium att transdermal östradiol representerar ett viktigt framsteg i hormonersättningsterapi.

Lämna ett svar

Din e-postadress kommer inte publiceras.