Transdermaalinen estradioli. Katsaus sen farmakodynaamisiin ja farmakokineettisiin ominaisuuksiin sekä terapeuttiseen tehoon vaihdevuosivaivojen hoidossa

estradiolin transdermaalinen terapeuttinen järjestelmä on ihonalainen annostelulaite, joka annostelee estradiolia systeemiseen verenkiertoon marraskeden kautta tasaisella nopeudella jopa 4 päivän ajan. Fysiologiset estradiolitasot (tärkein munasarjojen erittämä estrogeeni premenopausaalisilla naisilla) voidaan siksi ylläpitää postmenopausaalisilla naisilla pienillä päivittäisillä annoksilla, koska ensikierron metaboliaa maksassa vältetään. Lyhytaikaisissa kliinisissä tutkimuksissa transdermaalisen estradiolin hyödylliset vaikutukset plasman gonadotropiineihin, emättimen epiteelin kypsyminen, luun resorption metaboliset parametrit ja vaihdevuosioireet (kuumat aallot, unihäiriöt, urogenitaaliset vaivat ja mielialan muutokset) näyttävät olevan verrattavissa suun ja ihonalaisten estrogeenien vaikutuksiin, kun taas suun kautta otettavien estrogeenien ei-toivottuja vaikutuksia maksan aineenvaihduntaan vältetään. Endometriumin stimulaation vähentämiseksi suositellaan samanaikaista vaiheittaista progestageenia, kuten oraalista tai ruiskeena annettavaa estrogeenikorvaushoitoa, potilaille, joiden kohtu on ehjä transdermaalisen estradiolin annon aikana. Transdermaalinen estradioli on ollut hyvin siedetty kliinisissä tutkimuksissa, ja paikallinen ärsytys antokohdassa on yleisin haittavaikutus. Systeemisten estrogeenisten vaikutusten ilmaantuvuus näyttää olevan verrattavissa oraalihoidolla havaittuun ilmaantuvuuteen. Näin transdermaalinen estradioli tarjoaa postmenopausaalisille naisille lähes fysiologisen estrogeenikorvauksen kätevässä pieniannosmuodossa, joka voi välttää joitakin suuremman annoksen oraalisen hoidon komplikaatioita. Pitkäaikaiset epidemiologiset tutkimukset ovat aiheellisia sen määrittämiseksi, antaako transdermaalinen estradiolihoito suojaa osteoporoosia, murtumia ja sydän-ja verisuonitauteja vastaan yhtä hyvin kuin suun kautta annettavat ja ruiskeina annettavat estrogeenit. Tällaisten tietojen tärkeydestä huolimatta näyttää kuitenkin järkevältä päätellä tässä kehitysvaiheessa, että transdermaalinen estradioli on tärkeä edistysaskel hormonikorvaushoidossa.

Vastaa

Sähköpostiosoitettasi ei julkaista.